ПРОТИВОКАШЛЕВЫЕ СРЕДСТВА (син. antitussiva) — лекарственные средства, подавляющие или ослабляющие кашлевой рефлекс путем угнетения кашлевого центра продолговатого мозга или периферических рецепторов.
В зависимости от механизма действия П. с. можно разделить на три группы: средства центрального действия — кодеин (см.), этилморфин (см.), глауцин (см.) и др.; средства периферического действия — либексин; средства смешанного механизма действия — абехол и др. В подгруппе средств центрального действия различают препараты наркотического (кодеин, этилморфин) и ненаркотического типа (глауцин).
Противокашлевое действие препаратов наркотического типа связывают с угнетением деятельности кашлевого центра. Одновременно с этим перечисленные П. с. могут оказывать угнетающее влияние на дыхательный центр. Для всех препаратов наркотического типа характерна способность при длительном применении вызывать лекарственную зависимость.
Ненаркотические П. с. центрального действия избирательно угнетают кашлевой рефлекс, практически не влияя на дыхательный центр. Они не вызывают лекарственной зависимости.
Противокашлевым препаратом периферического действия является либексин, который снижает чувствительность рецепторов слизистой оболочки трахеи и бронхов. Он не полностью подавляет кашель и не влияет на функцию дыхательного центра. Оказывает бронхорасширяющее действие, что облегчает дыхание и отхождение мокроты. По выраженности противокашлевого действия не уступает кодеину. При приеме внутрь эффект либексина развивается через 45—60 мин., длительность действия 3—4 часа. Назначают взрослым по 0,1—0,2 г, детям в зависимости от возраста по 0,025—0,05 г на прием 3—4 раза в день. Таблетки препарата во избежание анестезии слизистой оболочки полости рта рекомендуется проглатывать не разжевывая. Перед бронхол. исследованием препарат дают за час до манипуляции в дозе 0,9—3,8 мг/кг веса тела в сочетании с атропином.
Противокашлевой эффект абехола (балтикс) — препарата смешанного механизма действия — обусловлен снижением возбудимости кашлевого центра и нарушением генерации импульсов со слизистой оболочки бронхов за счет местноанестезирующего действия. Препарат не влияет на нормальную функцию секреторного аппарата бронхов и не нарушает выделение и отхаркивание мокроты. Действие препарата после приема внутрь наступает через 20—30 мин. и продолжается ок. 5—6 час. Назначают взрослым по 20—30 капель 3—4 раза в сутки, детям по 15 капель 3 раза в день.
Показаниями к назначению П. с. являются сухой, непродуктивный кашель при раздражении слизистой оболочки трахеобронхиального дерева (напр., при остром и хрон, фарингите, ларингите, бронхите, бронхиальной астме, пневмонии, туберкулезе легких, опухолях и инородных телах бронхов); приступы экст рабронхиального кашля (напр., при сухом плеврите, нервном кашле); кашель у больных с декомпенсацией сердечной деятельности. П. с. используют также при подготовке к бронхол. исследованиям. При плеврогенном кашле в остром периоде спонтанного пневмоторакса в качестве П. с. целесообразно использовать морфин. П. с. противопоказаны при гиперсекреторном бронхите, легочных кровотечениях и в первые двое суток после ингаляционного наркоза.
Побочное действие П. с. наркотического типа проявляется угнетением дыхательного центра, тошнотой, запорами, развитием привыкания и лекарственной зависимости, что ограничивает длительность их назначения. П. с. ненаркотического типа редко вызывают побочные эффекты, которые проявляются гл. обр. головокружением, тошнотой, сухостью или заложенностью носа. При применении глауцина и абехола иногда отмечаются эйфория и бессонница.
Библиография: Клиническая фармакология, под ред. В. В. Закусова, М., 1976; М а ш-ковский М. Д. Лекарственные средства, ч. 1, с. 193, М., 1977.
И. П. Замотаев.
Содержание
Противокашлевые средства. Механизм действия, применение, побочные эффекты
В зависимости от точки приложения различают противокашлевые препараты центрального и периферического действия.
Противокашлевые средства центрального действия подавляют кашлевой рефлекс, угнетая соответствующие участки продолговатого мозга. Основными средствами этой группы являются производные морфина – кодеин и этилморфин, бутамират, глауцин, окселадин ипреноксдиазин. Очень важно, чтобы при этом оставался незатронутым дыхательный центр, который также находится в продолговатом мозге. Кроме кодеина и этилморфина, остальные препараты этой группы не угнетают дыхательный центр. Преноксдиазин к тому же снижает чувствительность слизистой оболочки дыхательных путей (местноанестезирующее действие), где находятся чувствительные к раздражению зоны.
Противокашлевые средства периферического действия влияют на чувствительные окончания в слизистой оболочке дыхательных путей. Они оказывают смягчающее и местноанестезирующее действие, уменьшая поступление “кашлевых стимулов” из гортани, трахеи и бронхов. Типичным примером такого лекарства являетсяацетиламинонитропропоксибензен.
Применяются для подавления кашля.
Побочные эффекты: угнетение дыхательного центра, уменьшение дыхательного объема, возможность болезненного пристрастия и так далее
Отхаркивающие средства. Классификация, механизм действия, применение, побочные эффекты. Клиническая значимость сурфактантов.
Классификация
Различают две группы препаратов, применяемых для удаления мокроты:
— стимулирующие отхаркивание (секретомоторные);
— муколитические (бронхосекретолитические).
Секретомоторные препараты усиливают физиологическую активность мерцательного эпителия и перистальтические движения бронхиол, способствуя продвижению мокроты из нижних отделов в верхние отделы дыхательных путей и ее выведению. Этот эффект обычно сочетается с усилением секреции бронхиальных желез и некоторым уменьшением вязкости мокроты. Условно препараты этой группы делят на две подгруппы: рефлекторного и резорбтивного действия.
Препараты рефлекторного действия (препараты термопсиса, истода, алтея и других лекарственных растений, натрия бензоат, терпингидрат и др.) при приеме внутрь оказывают умepeнное раздражающее действие на рецепторы слизистой оболочки желудка и рефлекторно влияют на бронхи и бронхиальные железы. Эффект некоторых препаратов связан также со стимулирующим воздействием на рвотный и дыхательный центры (термопсис и др.). К средствам рефлекторного действия относятся также препараты с преобладающей рвотной активностью (апоморфин, ликорин), оказывающие в малых дозах отхаркивающий эффект. Ряд препаратов рефлекторного действия частично оказывает также резорбтивный эффект: содержащиеся в них эфирные масла и другие вещества выделяются через дыхательные пути и вызывают усиление секреции и разжижение мокроты.
Препараты резорбтивного действия (йодид натрия и калия, аммония хлорид, частично — натрия гидрокарбонат и др.) оказывают эффект в основном при их выделении (после приема внутрь) слизистой оболочкой дыхательных путей, стимулируют бронхиальные железы и вызывают непосредственное разжижение (гидратацию) мокроты; в определенной мepe они стимулируют также моторную функцию мерцательного эпителия и бронхиол. Особенно активно влияют на вязкость мокроты препараты йода.
Муколитические как ферментные, так и синтетические увеличивают объем мокроты, разжижают слизь и способствуют усилению дренажной функции бронхов, оказывают выраженный противовоспалительный эффект.
Механизм действия: После приёма внутрь отхаркивающие лекарственные средства раздражают рецепторы желудка и рефлекторно стимулируют нейроны рвотного, дыхательного и кашлевого центров, что приводит к усилению перистальтики бронхиол и повышению активности мерцательного эпителия бронхов (собственно отхаркивающее действие). Кроме того, они усиливают функцию бронхиальных желез, вызывая разжижение мокроты, уменьшение её вязкости и увеличение объёма (резорбтивное секретолитическое действие). При ингаляционном применении они оказывают прямое секретолитическое действие.
Выделяясь с секретом бронхиальных желез, некоторые из отхаркивающих лекарственных средств обладают также обволакивающим действием, оказывая местный противовоспалительный эффект и уменьшая отёк.
Отхаркивающие средства применяются при продуктивном кашле с целью улучшения отхождения и облегчения откашливания мокроты.
Назначение отхаркивающих лекарственных средств при сухом кашле может приводить к его усилению. При передозировке возможна рвота. Необходимо отметить, что растительное происхождение лекарственных средств ещё не означает полной безопасности его применения у ребёнка, особенно раннего возраста. Так, препараты ипекакуаны и термопсиса способствуют значительному увеличению объёма бронхиального секрета, усиливают позывы на рвоту. У детей раннего возраста, детей с поражением ЦНС, высоким риском рвоты и аспирации противопоказаны отхаркивающие лекарственные средства, увеличивающие объём секрета и усиливающие рвотный рефлекс.
Отхаркивающие лекарственные средства рефлекторного действия противопоказаны при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Анис, солодка и душица обладают довольно выраженным слабительным эффектом.
61. Вещества, понижающие желудочную секрецию: классификация, механизмы действия, применение, побочные эффекты препаратов разных групп. Особенность действия гастропротекторов.
62. Антацидные средства: классификация, применение, возможные осложнения.
Противокашлевые средства для детей и взрослых. При сухом и влажном
Современные комплексные антациды (примеры). Роль антибиотиков в комплексной терапии язвенной болезни желудка и ДПК.
Антаци́ды — лекарственные препараты, предназначенные для лечения кислотозависимых заболеваний желудочно-кишечного тракта посредством нейтрализации соляной кислоты, входящей в составжелудочного сока.
Классификация:Всасывающиеся антациды, невсасывающиеся антациды.
Всасывающиемися (растворимыми) называют такие антациды, которые или сами, или продукты их реакции с соляной кислотой растворяются в крови. Отличительная особенность — быстрое снижение кислотности после приёма препарата, но при этом также кратковременность действия и значительное количество отрицательных побочных эффектов, из-за которых всасывающиеся антациды сегодня считаются менее предпочтительными по сравнению с невсасывающимися.
Невсасывающиесяантацидные препараты содержат гидроокись алюминия, фосфат алюминия, гидроокись магния, трисиликат магния[7]. Они начинают действовать несколько позже, чем всасывающиеся, но продолжительность их действия больше и достигает 2,5 — 3 часов. Они обладают буферностью в отношении продуцируемой желудком кислоты и способны в течение этого времени поддерживать кислотность в пределах 3 — 4 рН.
Применение — Согласно современным взглядам, антациды не являются препаратами выбора при лечении язвенной болезни желудка,двенадцатиперстной кишки, хронических гастритов, гастроэзофагеальной рефлюксной болезни и большинства других кислотозависимых заболеваний. Снижение изжоги.
Побочные эффекты: Антациды, содержащие магний, усиливают двигательную функцию кишечника, что, при чрезмерном приёме таких препаратов, может стимулировать диарею. Передозировка содержащих магний препаратов способствует увеличению содержания магния в организме больных, может стать причиной брадикардии или почечной недостаточности.
Антациды, содержащие алюминий, у части пациентов, особенно при длительном приёме или передозировках, могут стать причинойгипофосфатемии, при почечной недостаточности — энцефалопатии, остеомаляции, а также вызвать симптоматику, характерную при отравлениях. При этом фосфат алюминия обладает меньшей токсичностью, чем гидроксид алюминия, что связано с его большей устойчивостью к растворению и образованию нейтральных комплексов в присутствии кислот, содержащихся в пище.
Антациды, содержащие кальций, при передозировке вызывают гиперкальциемию, что может способствовать у больных мочекаменной болезнью усилению образования конкрементов.
Комплексные: Маалокс, Альмагель и Альмагель А, Фосфалюгель, Гастал, Тальцид, гелусил.
При появлении этого болезненного симптома сначала нужно обеспокоиться поиском его причины, а уж потом – эффективных лекарств. Когда сильный сухой кашель лечат неправильно, мокрота не отходит, накапливаясь в легких. В застойном секрете размножается инфекция, и возникает риск развития бронхита или пневмонии.
Универсальной таблетки от любого кашля нет. Тактика лечения зависит от характера этого изнурительного симптома. Кашель бывает 2 видов: влажным, продуктивным, и сухим, непродуктивным. Чем принципиально отличаются эти разновидности? В первом случае мокрота отходит, а во втором – нет, поэтому важно как можно быстрее перевести сухой кашель во влажный.
Препараты, которые подавляют кашлевой рефлекс, отличаются механизмами воздействия на организм. Принято подразделять их на такие группы и подгруппы:
- противокашлевые препараты центрального действия – наркотические и ненаркотические;
- лекарства периферического действия;
- комбинированные противокашлевые препараты;
- муколитики и отхаркивающие средства.
Центрального действия
Такие препараты предназначены для подавления приступов только мучительного сухого кашля, когда у пациента нет мокроты. Их делят на наркотические и ненаркотические:
- Наркотические:
- Кодеин (Терпинкод, Коделак, сироп от сухого кашля Коделак Нео, Каффетин, Кодипронт и др.);
- Деморфан (сильнее, чем Кодеин);
- Викодин (Гидрокодон);
- Скенан (Морфин).
- Ненаркотические:
- Глаувент (Глауцин);
- Тусупрекс (Окселадин, Пакселадин);
- Седотуссин (Пентоксиверин);
- Синекод (Бутамират).
Периферического действия
Лечебный механизм противокашлевых препаратов при сухом кашле этой группы заключается в воздействии на нервные рецепторы трахеи и бронхов:
Противокашлевые средства комбинированного действия
Большим спросом пользуются многокомпонентные препараты, которые не только блокируют кашлевой рефлекс, но одновременно разжижают мокроту, ускоряют ее отхождение. Часто в состав комбинированных медикаментов, применяемых при сухом кашле, включают ингредиенты с жаропонижающим, антигистаминным, противовоспалительным и антибактериальным эффектами. Это лекарства:
- Бронхолитин (Глауцин с Эфедрином и маслом базилика);
- Стоптуссин (Бутамират плюс Гвайфенезин);
- Туссин плюс (Гвайфенезин и Декстрометорфан);
- Гексапневмин (Биклотимол в комбинации с Фолкодином, Хлорфенамином и Гвайфенезином);
- Протиазин экспекторант (Прометазин с Гвайфенезином и экстрактом ипекакуаны);
- Лорейн (Фенилэфрин плюс Хлорфенамин и Парацетамол).
Эти противокашлевые препараты при сухом кашле отличаются высокой эффективностью. Однако чем больше в лекарстве ингредиентов, тем обширнее у него список противопоказаний, ограничений и побочных действий. Значительно усложняется подбор точных дозировок таких медикаментов. Труднее определять их совместимость с другими принимаемыми препаратами. По этим причинам комбинированные средства детям лучше не давать.
В чем разница между этими лекарствами?
Противокашлевые средства центрального действия
Отхаркивающие средства при сухом кашле активизируют выработку и выведение бронхиальной мокроты. Их назначают, когда ее вырабатывается либо слишком мало, либо много, но консистенция секрета чересчур густая, чтобы выходить наружу. Принимать такие препараты вместе с медикаментами, блокирующими кашлевой рефлекс, нельзя из-за риска развития пневмонии.
Специалисты рекомендуют средства в форме сиропов, спреев, капсул либо шипучих таблеток, микстур, которые помогают отхаркивать мокроту при влажном кашле:
- Термопсис, Терпингидрат, Ликорин;
- экстракты, настои лекарственных трав: алтея, солодки, девясила, истода;
- Гвайфенезин, хлорид аммония, цитрат натрия;
- пищевая сода, йодид натрия и калия, хлорид аммония.
Можно применять противовоспалительные препараты, которые обладают отхаркивающим действием или расслабляют мускулатуру бронхов:
Муколитики не увеличивают количество мокроты, а разжижают густую консистенцию секрета, тогда он легче удаляется из дыхательного тракта. Необходимость в них появляется, как только сухой кашель становится влажным. Эффективные препараты:
Очень действенны таблетки от сухого кашля, содержащие Кодеин, например Коделак. Правда, такие лекарства выдают только по рецептам строгой отчетности, но главное – они могут вызвать наркотическую зависимость. Противокашлевые препараты при сухом кашле Либексин, Глауцин, Пакселадин, Тусупрекс не столь эффективны, зато гораздо более безопасны. Популярны комбинированные медикаменты, особенно Бронхолитин, Стоптуссин. Однако их прием следует сразу прекратить, как только кашель обретет влажный характер.
Особенно тяжело переносят его малыши. Частые, длительные приступы, усиливающиеся ночью, способны замучить любого ребенка. Больные дети лишаются сна, отказываются от еды. Как правило, виновата банальная простуда, вирусная инфекция. Поднимается температура, начинает болеть горло, течет из носа, а довершаются эти симптомы сухим кашлем. Чтобы избавиться от него, есть действенные, безопасные и недорогие лекарства.
Однако известный доктор Е.О. Комаровский предупреждает: к противокашлевым препаратам следует прибегать в крайних случаях. Сначала нужно помочь детскому организму, чтобы он сам начал активно бороться с болезнью. Для этого педиатр рекомендует:
- чаще промывать нос ребенку солевым раствором;
- давать пить теплую щелочную минеральную воду без газа, а еще лучше – молоко с медом (при их переносимости);
- делать на спину теплые полуторачасовые компрессы из картофельного пюре с добавлением горчицы и водки;
- заваривать грудные сборы лекарственных трав.
Если же через 5-6 дней кашель, раздражающий горло, никак не проходит, можно выбрать один из более безопасных для детей препаратов:
В период вынашивания ребенка стоит попробовать лечебные леденцы Холлс, Стрепсилс, Кармолис, однако не всем они помогают. При сухом кашле во время первого триместра беременности используют преимущественно растительные препараты:
Во втором и третьем триместрах кроме этих противокашлевых препаратов при сухом кашле рекомендуют следующие лекарства:
- Бронхипрест, Стодаль (есть риск аллергических реакций);
- Бронхикум, Геделикс (влияние на плод досконально не изучено);
- Колдрекс Найт (только при температуре выше 38 градусов);
- Бромгексин, Либексин, Стоптуссин (при условии, что есть острая необходимость).
Светлана, 23 года : Лекарство от сухого кашля очень сложно подобрать при беременности. Мне врач посоветовал обходиться подручными домашними средствами. Существенно помогли облегчить состояние щелочные ингаляции. Однако, как оказалось, использовать настои многих трав, особенно мать-и-мачехи, зверобоя, окопника либо эхинацеи беременным нельзя.
Надежда, 27 лет : Отличный препарат при продолжительных приступах – Фарингоспрей. Подействовал быстро, облегчение наступило практически сразу. Когда кашель очень сухой, мои дети охотно пьют чудесный сироп Проспан с апельсиновым вкусом. Это натуральное средство на травах хорошо смягчает и способствует отхождению мокроты.
Полина, 31 год : Вылечить постоянный приступообразный кашель у грудничка мне помогла простая теплая вода. Когда сын стал старше, ему понравилось рассасывать лечебные леденцы. Как я поняла, кроме противокашлевых препаратов важен психологический настрой и пример мамы. Когда мы купили небулайзер, мне удалось превратить лечение в игру, и сын перестал бояться.
Материалы: http://sovets.net/6866-protivokashlevye-preparaty-pri-sukhom-kashle.html
Противокашлевые средства
Кашель представляет собой защитный рефлекс, с помощью которого осуществляется самоочищение трахеобронхиального дерева.
Он регулируется различными типами кашлевых рецепторов в центральных и периферических дыхательных путях.
Стимулирующие факторы: холодовое раздражение, различные газы, медиаторы воспаления, бронхоспазм, действующий через механорецепторы.
Противокашлевые средства — вещества, способные угнетать кашлевой рефлекс в центральном звене или за счет воздействия на чувствительные окончания в дыхательных путях.
Показания:
— мучительный непродуктивный кашель,
— кашель, обусловленный анатомо-патологическими изменениями в гортани, глотке или бронхах,
— при лихорадочных состояниях ( кашель, повышая внутригрудное давление, приводит к перегрузке в работе сердечно-сосудистой системы).
— инструментальные исследования, операции на органах груди.
Применение противокашлевых средств не показано, если оно ведет к нарушению выделения мокроты ( мокрота может накапливаться в бронхах, становится более вязкой, создаются предпосылки для перехода острого воспаления в хроническое с повреждением слизистой).
Препараты центрального действия
Полусинтетические алкалоиды опия
Механизм действия:
Подавление кашлевого рефлекса за счет активации тормозных опиатных рецепторов на нейронах кашлевого центра, что приводит к резкому снижению его чувствительности к рефлекторным влияниям.
Эффекты:
1. Противокашлевое действие.
2. Умеренная аналгезирующая активность.
Побочные эффекты:
1. Обстипационное действие на функцию кишечника.
2. Задерживают мочеотделение.
3. Несколько угнетают функцию дыхательного центра (не назначают детям до 2 лет).
4. Развитие лекарственной зависимости (медленнее, чем от морфина) — что является препятствием для широкого применения.
Ошибка установки соединения с базой данных
Применение: По узким показаниям (рак легких и бронхов, тяжелые травмы грудной клетки, пневмоторакс).
Кодеин Классический эталон сравнения при исследовании новых препаратов.
Длительность противокашлевого действия — 3-4 часа (в дозе 15-20 мг).
Этилморфин В 1,5-2 раза сильнее кодеина.
Кодтерпин Кроме кодеина содержит отхаркивающие средства натрия гидрокарбонат и терпингидрат.
Другие препараты центрального действия
Глауцин
Алкалоид растения Glaucinum flavum (Мачок желтый)
Более избирательно влияет на кашлевой центр.
По силе действия примерно равен кодеину.
Обладает спазмолитическим действием на гладкомышечные клетки полых органов.
Не препятствует секреции бронхиальных желез и отхаркиванию.
Обладает умеренной противовоспалительной активностью,
уменьшает отек слизистой бронхов.
Применяют либо короткими циклами (3-5 дней), либо более длительными (до20-30 дней)
в зависимости от характера процесса.
Лекарственной зависимости не вызывает.
Обладает умеренным гипотензивным действием.
Переносится хорошо. Может вызывать: сонливость, дисфорию, слабость.
Входит в состав сиропа Бронхолитин (глауцин+эфедрин+масло шалфея+лимонная кислота).
Тусупрекс (Окселадин)
Не оказывает угнетающего влияния на дыхательный центр.
Побочные эффекты: тошнота. боль в эпигастрии, сонливость.
Препарты периферического действия
Источником кашлевого рефлекса является раздражение хемо- и механорецепторов вагуса в слизистой трахеи и бронхов или верхнего гортанного нерва в стенке глотки.
Пути фармакологического воздействия:
— защита слизистой оболочки (алтей, эфирные масла) дает незначительный противокашлевой эффект
— избирательное воздействие на чувствительные окончания
Либексин (Преноксдиазин)
При пероральном приеме действие начинается через 30-40 минут и длится до 4-5 час (дольше, чем опиатов).
Механизм действия сложен и включает:
1. Местноанестезирующее действие (не уступает кокаину)
2. Спазмолитическое миотропное действие на бронхи (превосходит папаверин)
3. Умеренное N-холинолитическое действие на афферентные хеморецепторы бронхов и легких
4. Имеет незначительное действие на кашлевой центр.
Во избежание анестезии слизистой оболочки полости рта проглатывают не разжевывая.
Стоптуссин
Оказывает противокашлевое и отхаркивающее действие.
Не оказывает угнетающего влияния на дыхательный центр.
Обладает местноанестезирующим действием на рецепторы легких и бронхов.
Обладает спазмолитическим эффектом.
Оказывает противовоспалительное действие.
Не назначают детям до 12 лет.
Применение: Препараты периферического действия применяются при заболеваниях легких и верхних дыхательных путей (катары, бронхиты, бронхопневмонии).