Содержание
Классификация психотропных средств
Психотропные средства классификация
Психолептики
1. Нейролептики
2. Транквилизаторы
3. Общеседативные
4. Нормотимики=Препараты лития
Психоаналептики
1. Психостимуляторы
2. Общетонизирующие=Адаптогены
3. Антидепрессанты
4. Ноотропы
Психодислептики
Психотоксические вещества
(Мескалин, псилоцибин, ЛСД)
Нарушают психические функции, не имеют применения в медицине.
Имеют высокий наркогенный потенциал= «наркотики»
Определения
НЕЙРОЛЕПТИКИ
Группа препаратов, оказывающих антипсихотическое, седативное и вегетотропное действия.
Центральные эффекты преобладают над периферическими.
Эффект психотропной активности определяется соотношением нейролептиеской (седативной) и антипсихотической активности препаратов.
Сочетание этих двух эффектов позволяет использовать препараты в психиатрической практике в зависимости от симптоматики.
ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ
Группа препаратов, избирательно устраняющих явления эмоциональной напряженности, страха, тревоги.
СЕДАТИВНЫЕ СРЕДСТВА
Оказывают недифференцированное успокаивающее действие за счет понижения возбудимости ЦНС, ее реактивности к различным стимулам.
ПРЕПАРАТЫ ЛИТИЯ
Обладают уникальной способностью предупреждать возникновение как маниакального состояния, так и депрессии при маниакально- депрессивных и шизофренических психозах.
ПСИХОСТИМУЛЯТОРЫ
Группа препаратов. оказывающих стимулирующее влияние на функции головного мозга и активирующих психическую и физическую деятельность организма.
Особенности фармакологического действия психостимуляторов определяют их использование не только больным с лечебной целью, но и психически здоровым по особым показаниям.
ОБЩЕТОНИЗИРУЮЩИЕ(АДАПТОГЕНЫ)
Повышают умственную и физическую работоспособность, оказывают общетонизирующее действие на эндокринную регуляцию, обменные процессы, повышают устойчивость организма к воздействию внешних факторов и к инфекциям. Препараты растительного и животного происхождения.
АНТИДЕПРЕССАНТЫ
Группа препаратов, устраняющих психическую депрессию, улучшающих настроение, подавленное в результате заболевания, повышающих жизненный тонус (тимолептическое действие).
Препараты назначаются также при депрессивных состояниях, сопровождающих психосоматические заболевания (ИБС, хронические болевые синдромы), при невротических реакциях.
НООТРОПЫ
Активируют высшую интегративную деятельность мозга, восстанавливают нарушенные мнестические и мыслительные функции (обучение, память, операторская деятельность) и повышают устойчивость к воздействию неблагоприятных факторов различного генеза. Разнообразны по химическому строению и механизмам действия.
Нейролептики (общая характеристика)… нейролептики – лекарственные средства, обладающие антипсихотическими свойствами, то есть способностью устранять продуктивную симптоматику психозов. КЛАССИФИКАЦИЯ НЕЙРОЛЕПТИКОВ А. Типичные. I. Производные фенотиазина Б. Атипичные. I. Производные дибензодиазепина: клозапин (Азалептин, Лепонекс), оланзапин (Зипрекса). Психотропные средства оцениваются, прежде всего, по трем основным характеристикам. ПЕРВЫМ ИЗ ОСНОВНЫХ СВОЙСТВ ЯВЛЯЕТСЯ АНТИПСИХОТИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ, ТО ЕСТЬ СПОСОБНОСТЬ КУПИРОВАТЬ СЛОЖНЫЕ И ТЯЖЕЛЫЕ ПСИХОТИЧЕСКИЕ СИНДРОМЫ (бредовые, галлюцинаторные и др.). Наиболее мощным антипсихотическим действием обладают пиперазиновые производные фенотиазина и бутирофеноны (кроме метофеназата и дроперидола, оказывающих слабое антипсихотическое действие). Менее выражено это действие у алифатических производных фенотиазина (хлорпромазин, левомепромазин, промазин,, алимемазин), а также у хлопротиксена, тиоридазина и перициазина. ВТОРОЙ ВАЖНОЙ ОСОБЕННОСТЬЮ НЕЙРОЛЕПТИКОВ ЯВЛЯЕТСЯ ИХ СПОСОБНОСТЬ ИЗМЕНЯТЬ ФУНКЦИЮ ЭКСТРАПИРАМИДНОЙ СИСТЕМЫ(провоцировать и подавлять гиперкинезы, другие экстрапирамидные нарушения). Этим свойством обладают все нейролептики, кроме клозапина (атипичный нейролептик), но наиболее выраженное влияние на функцию экстрапирамидной системы оказывают пиперазиновые производные фенотиазина (кроме метофеназата) и некоторые бутирофеноны – трифлуоперазин, галоперидол, тиопроперазин, прохлоперазин, трифлуперидол, а также тиаприд. Меньшим влиянием обладают алифатические производные фенотиазина – хлорпромазин, промазин, левомепромазин. Редко изменения функции экстрапирамидной системы вызывают сульпирид, алимемазин, метофеназат, перициазин, хлорпротиксен. ТРЕТЬИМ ОСНОВНЫМ СВОЙСТВОМ, ХАРАКТЕРИЗУЮЩИМ ДАННУЮ ГРУППУ ПРЕПАРАТОВ, ЯВЛЯЕТСЯ СПОСОБНОСТЬ ВЛИЯТЬ НА ГИПОТАЛАМО-ГИПОФИЗАРНУЮ РЕГУЛЯЦИЮ ЭНДОКРИННОЙ СИСТЕМЫ. При этом могут развиваться ожирение, задержка жидкости в организме, аменорея и другие изменения. Кроме того, важными для психиатрической и неврологической практики свойствами нейролептиков являются: 1. СЕДАТИВНОЕ, СНОТВОРНОЕ ДЕЙСТВИЕ, наиболее выраженное у алифатических производных фенотиазина – хлорпромазина, левомепромазина, промазина, прометазина, более мягкое у алимемазина, а также у хлопротиксена, перициазина, диксиразина, клозапина, пипотиазина. 2. СТИМУЛИРУЮЩЕЕ, АКТИВИРУЮЩЕЕ ДЕЙСТВИЕ – у пиперазиновых производныхфенотиазина и некоторых бутирофенонов в небольших дозах – метофеназат, трифлуоперазин, перфеназин, галоперидол, а также тиоридазин, сульпирид. 3. НОРМАЛИЗУЮЩЕЕ ПОВЕДЕНИЕ при психотических нарушениях – у перициазина, в несколько меньшей степени – у тиоридазина, диксиразина. 4. АНТИДЕПРЕССИВНОЕ ДЕЙСТВИЕ внекоторой степени – у перфеназина, метофеназата, сульпирида, левомепромазина, алимемазина, тиоридазина, хлорпротиксена. 5. ТРАНКВИЛИЗИРУЮЩЕЕ, АНТИНЕВРОТИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ значительно выраженео при применении малых доз трифлуоперазина, галоперидола, клозапина, менее, но достаточно сильно – у тиоридазина, метофеназата, алимемазина, сульпирида. 6. ВЕГЕТОТРОПНОЕ, нормализующее действие при вегетативных дисфункциях оказывают в небольших дозах метофеназат, алимемазин, тиоридазин, сульпирид. 7. ГИПОТЕРМИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ – хлорпромазин, левомепромазин, дроперидол, перициазин. 8. АНАЛЬГЕЗИРУЮЩЕЕ действие – левомепромазин. 9. АНТИАРИТМИЧЕСКОЕ действие – дроперидол, промазин, хлорпромазин. 10. ПРОТИВОШОКОВОЕ – дроперидол, хлорпромазин. 11. |
8. Глава 8. Клиническая фармакология психотропных средств
ПРОТИВОРВОТНОЕ действие наиболее выражено у тиэтилперазина, трифлуоперазина, галоперидола, трифлуперидола, перфеназина, сульпирида, хлорпромазина, перициазина, в меньшей степени – левомепромазина, дроперидола, хлорпротиксена, промазина, метофеназата, алимемазина, тиоридазина.
12. ПРОТИВОИКОТНОЕ действие — наибольшее у хлорпромазина и перфеназина.
13. ПРОТИВОКАШЛЕВОЕ действие – у алимемазина.
14. АНТИГИСТАМИННОЕ действие – у алимемазина, прометазина, несколько слабее – у длевомепромазина, хлорпромазина, метофеназата, промазина, хлорпротиксена.
15. ЦИТОПРОТЕКТОРНОЕ ДЕЙСТВИЕ на слизистую желудка и двенадцатиперстной кишки оказывает сульпирид.
Основное показание к применению нейролептиков – нервозы с нарушением поведения, в том числе у детей и лиц пожилого возраста. Применяются, главным образом, при тревожных нервозах с легко выраженным депрессивным синдромом. В 80—90% случаев нейролептики применяют в психиатрической практике при шизофрении или для купирования маниакального возбуждения.
Так же показаниями к применению нейролептиков являются: (1) острые и хронические психозы различной этиологии (например, шизоаффективный психоз и шизофрения, органические и интоксикационные психозы, включая делириозные состояния, детские и старческие психозы); (2) синдромы психомоторного возбуждения (например, психотического, маниакального, тревожного, психопатического); (3) при шизофрении для купирования и профилактики обострений, коррекции негативных (дефицитарных) расстройств, сдерживания темпа прогредиентности; (4) некоторые обсессивно-компульсивные расстройства; (5) синдром Туретта и другие гиперкинетические двигательные расстройства (например, хорея Хантингтона, гемибаллизм); (6) нарушения поведения и сферы влечений при психопатиях и психопатоподобных синдромах, в том числе у детей; (7) некоторые психосоматические и соматоформные расстройства (например, болевые синдромы, сенесто-ипохондрическая симптоматика); (8) выраженная бессонница; (9) неукротимая рвота; (10) премедикация перед наркозом, нейролептаналгезия (дроперидол).
Противопоказания к назначению неролептиков. Все препараты этой группы обладают умерено выраженным холинолитическими свойствами, в связи с чем они противопоказаны при глаукоме, аденоме предстательной железы и других состояниях, при которых опасно применение холинолитиков. А также: индивидуальная непереносимость; токсический агранулоцитоз в анамнезе; порфирия; паркинсонизм; феохромоцитома (для бензамидов); аллергические реакции в анамнезе на нейролептики этой же химической группы; тяжёлые нарушения функций почек и печени; при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (особенно хлорпромазина внутрь); при склонности к тромбоэмболиям; заболевания сердечно-сосудистой системы в стадии декомпенсации; острые лихорадочные состояния; интоксикация веществами, оказывающими депримирующее действие на ЦНС; коматозное состояние; беременность и лактация (особенно производные фенотиазина).
Методы контроля за больными, получающими нейролептики. При кратковременном применении нейролептиков требуется контроль неврологического статуса (возможно развитие экстрапирамидных нарушений), для препаратов с гипотензивным действием – контроль за АД. При длительном приеме следует проверять АД у больного в положении лежа и в ортостазе, ЭКГ, клинический анализ крови, пробы на функциональное состояние печени, глазное дно (развитие пигментного ретинита), следить за пигментацией кожи и массой тела, суточным диурезом, неврологическим статусом (наличием экстрапирамидных нарушений). Все обследования должны проводится перед началом лечения и затем 1 – 2 раза в месяц, при особой опасности осложнений — чаще. При приеме лепонекса обязателен контроль крови 1 раз в неделю в течении первых 18 недель, затем — 1 раз в месяц. При развитии какой-либо инфекции следует дополнительно повторить анализ крови.
ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ
В эту группу включают средства различного строения, которые обладают способностью устранять состояние страха, тревоги и тем самым успокаивать больного. Могут вызвать пристрастие и привыкание.
Действие транквилизаторов направлено на кору головного мозга, подкорковые образования (лимбическую систему, гиппокамп) и гипоталамус.
Транквилизаторы оказывают успокаивающее действие на ЦНС, усиливают действие снотворных, нейролептиков и других угнетающих средств.
1. Производные пропандиола (мепротан, мепробамат) кроме оказания успокаивающего действия, вызывает расслабление скелетных мышц, механизм которого состоит в умеренном торможении вставочных нейронов спинного мозга и таламуса, поэтому их называют центральными миорелаксантами.
2. Производные бензодиазепина угнетают лимбическую систему и связь лимбической системы с корой. Взаимодействуют с бензодиазепиновыми рецепторами, функционально связанными с гамма-аминомасляными рецепторами и повышают чувствительность этих рецепторов к тормозному действию гамма-аминомасляной кислоты. Вызывают мышечную релаксацию, обладают противосудорожным действием. Центральное миорелаксирующее действие связано с тормозящим влиянием на полисинаптические спинальные рефлексы. Могут применяться как снотворные (нитразепам), для купирования симптомов абстиненции при прекращении приема алкоголя и других наркотиков.
3. Амизил блокирует М-холинорецепторы ЦНС и периферических органов. В механизме его успокаивающего эффекта имеет значение торможение ацетилхолиновой передачи возбуждения в коре головного мозга. Из-за этого уменьшается чувство страха. Ослабляет состояние тревоги, что связывают с уменьшением возбуждения гиппокампа, который возбуждается ацетилхолином. В седативном эффекте имеет значение антисеротониновое и антигистаминное действие. Находит применение и блокада периферических М-холинорецепторов. Побочные эффекты, как у атропина.
4. Успокоение могут вызвать различные вещества, которые могут ослаблять процессы избыточного возбуждения, усиливать процессы торможения или выравнивать их равновесие в головном мозге (оксилидин, триоксазин). Они не вызывают состояние сна, поэтому их называют дневными транквилизаторами.
Лекция 9
К психоаналептикам относят средства, восстанавливающие психическую деятельность из состояния угнетения. В эту группу включены психостимулирующие средства и антидепрессанты.
ПСИХОСТИМУЛЯТОРЫ
К психостимуляторам относят разнообразные по структуре вещества, которые уменьшают чувство усталости, сонливости и повышают умственную работоспособность.
Психостимуляторы делятся на 2 группы: психомоторные и психометаболические стимуляторы.
Наиболее употребительными и мягко действующими психомоторными стимулирующими средствами являются чай, кофе, кофеин.
ПСИХОТРОПНЫЕ ПРЕПАРАТЫ И ИХКЛАССИФИКАЦИЯ
Отчетливое стимулирующее действие на кору головного мозга оказывают фенилалкинамины: фенамин, его производные: сиднофен, сиднокарб и др.
К психометаболическим стимуляторам относят производные гамма-аминомасляной кислоты (ноотропил, пирацетам).
Психостимулирующее действие оказывают многие другие вещества: пиридрол, меридил.
Типичным представителем психостимуляторов является фенамин. Фенамин уменьшает потребность во сне, повышает умственную и психическую работоспособность, поэтому применяется однократно для выполнения срочных заданий.
Под влиянием фенамина наступает увеличение содержания дофамина и норадреналина в центральной нервной системе и периферических органах за счет повышенного выделения их из окончаний адренергических нейронов и уменьшения обратного вхождения в них.
Длительное применение фенамина и подобных ему стимуляторов не допускается, так как он лишь мобилизует имеющиеся резервные возможности организма.
Кофеин угнетает фермент фосфодиэстеразу, способствуя тем самым накоплению ц3’5’АМФ, которая активизирует аденилатциклазу и усиливает обменные процессы. Кроме того, кофеин блокирует аденозиновые рецепторы, препятствуя воздействию на них тормозного медиатора аденозина.
На сердце оказывает прямое возбуждающее действие и рефлекторное угнетающее действие. Чаще всего это приводит к тахикардии. Повышает потребность мозга в кислороде. Повышает пониженное артериальное давление, так как суживает сосуды брюшной полости. Остальные сосуды расширяет, поэтому применяется при мигрени.
Психомоторные стимуляторы, в отличие от психометаболических, эффективны не только при функциональных, но и при органических заболеваниях. Неэффективны при однократном приеме, их необходимо применять длительно. Психомоторные стимуляторы вслед за стадией возбуждения вызывают стадию торможения, а психометаболические вызывают только стадию возбуждения, так как сами способствуют синтезу макроэргов. Психомоторные стимуляторы, в отличие от психометаболических, не влияют качественно на оценку информации. Психомоторные стимуляторы могут повышать артериальное давление, а метаболические — снижать. Психомоторные стимуляторы могут при передозировке вызвать судороги, а метаболические обладают противосудорожным действием. Моторные стимуляторы повышают потребность мозга в кислороде, а метаболическиеснижают чувствительность мозга к гипоксии.
АНТИДЕПРЕССАНТЫ
Эта группа препаратов применяется при депрессивных состояниях, которые характеризуются апатией, тоскливым настроением, психической и двигательной заторможенностью.
Антидепрессанты делятся на 2 основные группы: ингибиторы моноаминооксидазы (ниаламид, трансамин) и потенцирующие действие моноаминов (имизин, амитриптилин).
Ингибиторами моноаминооксидазы являются многие вещества, способные в разной степени блокировать фермент моноаминооксидазу, которая производит отщепление аминогруппы от катехоламинов: дофамина, норадреналина, а также тирамина, серотонина и других моноаминов. При ингибировании моноаминооксидазы происходит замедление разрушения моноаминов, что приводит к увеличению их количества и более активному физиологическому влиянию на рецепторы нейронов и клеток внутренних органов.
Недостаток ингибиторов моноаминооксидазы состоит в том, что они вызывают побочные явления, связанные с угнетением МАО печени, что может привести к поражениям печени.
Антидепрессанты, потенцирующие действие моноаминов, стимулируют адренергические процессы в мозге благодаря увеличению выделения норадреналина и уменьшению обратного поступления его в нервные окончания. Они влияют также на метаболизм серотонина.
Амитриптилин и имизин потенцируют влияние норадреналина и серотонина на гипоталамус, благодаря чему увеличиваются поведенческие и вегетативные реакции.
ОБЩЕТОНИЗИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА
К этой группе относят галеновые, новогаленовые и др. препараты, получаемые из растений и органов животных, которые содержат сумму биологически активных веществ (настойка аралии, корень женьшеня, пантокрин).
Они могут умеренно возбуждать вегетативные центры гипоталамуса, через него стимулировать переднюю долю гипофиза, увеличивая выделение его гормонов, побуждающих к увеличенной функции желез внутренней секреции. Стимулируют синтез макроэргов. Умеренно стимулируют нервную и сердечно-сосудистую системы и применяются при утомлении, гипотонии, неврастении.
АНАЛЕПТИКИ
Аналептиками называют вещества, восстанавливающие функции угнетенных центров центральной нервной системы до нормального состояния.
В основе аналептического действия лежит возбуждение жизненно-важных центров — дыхательного и сосудодвигательного. Аналептики также возбуждают двигательные центры и восстанавливают угнетенное сознание.
Делятся на 3 группы:
1. Прямого действия (бемегрид, коразол)
2. Рефлекторного (лобелин, цититон) действия
3. Смешанного (кордиамин, камфора) действия.
Применяют при отравлении веществами, угнетающими ЦНС, при угнетении сосудо-двигательного центра, ослаблении сердечной деятельности, дыхания, при асфиксии новорожденных.
При тяжелой степени отравления их не назначают, так как они повышают чувствительность мозга к гипоксии.
Лекция 10
Дата добавления: 2014-01-11; Просмотров: 397; Нарушение авторских прав?;
Читайте также:
Все психотропные вещества, входящие в Список I, Список II и Список III, за исключением катина и катинона (алкалоиды растения кат), являются веществами синтетического происхождения.
По фармакологическому действию на организм человека все психотропные вещества (34 наименования) могут быть разделены на следующие группы:
1.Снотворные и седативные средства
2.Стимуляторы центральной нервной системы
3.Ноотропные препараты
4. Средства для наркоза
5. Анорексигенные средства
Классификация прекурсоров
Прекурсоры, включенные в Список IV «Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров», можно классифицировать по следующим признакам:
1.По химической природе.
2.По назначению
Некоторые выды наркотиков: опий, морфин, кодеин, героин, метадон, фентанил, каннабиноиды, марихуана,амфетомин,кокаин)
4) Лекаства, косметика,пищевые добавки
Практически любое лекарственное средство обладает токсичностью и при неправильном его использовании и у людей с повышенной чувствительностью может вызвать неблагоприятные эффекты. Первое место, как причина самоотравления, занимают психофармакологические_средства:барбитураты(барбитал,фенобарбитал),бензодиазепины, ),трициклические антидепрессанты
Еще одна токсикологическая проблема, связанная с использованием лекарств, это наличие у многих из них так называемых побочных, т.е. нежелательных, эффектов. Далеко не всегда удается разработать средство, активно вмешивающееся в течение того или иного патологического процесса и, вместе с тем, не действующее на нормально протекающие в организме процессы. Как правило, лекарство, принося пользу в одном, наносит ущерб в другом. Существуют весьма опасные медикаментозные средства, использование которых сопряжено с существенным риском. Оправданием их применения является угроза жизни пациента и отсутствие других медикаментозных средств, устраняющих эту угрозу. К числу таких средств относятся прежде всего противоопухолевые препараты. Иногда токсические последствия применения лекарства могут быть связаны с дефектом изучения его безопасности.
Классическим примером является тератогенное действие талидомида, не выявленное на доклиническом этапе обследования препарата, и ставшее поводом большого числа человеческих трагедий.
Что же происходит с лекарст. веществами в нашем теле? С момента поступления лекарства в кровоток и печень активизируются процес-сы конъюгирования и выведения неизв.хим. агента из организма. Важнейшую роль в детоксификации лекарств у взрослых и детей играют ферменты уже знакомого семейства цитохрома Р450. Интересно, что их активность меняется с ростом и развитием организма. Этот факт важно учитывать при разработке лекарств для детей, а также для рекомендации приемлемой дозы. Количество лекарств, известных в настоящее время, огромно, многообразны эффекты, вызываемые ими. Раздел токсикологии, в рамках которого изучаются токсические эффекты, развивающиеся у людей, принимающих те или иные препараты, называется "лекарственная токсикология".
Тщательную проверку на токсичность, как и лекарственных препаратов, должны проходить и косметические средства и пищевые добавки (пищевые красители; антиоксиданты, предотвращающие прогоркание жиров; консерванты, ароматические вещества, вкусовые добавки и т.д.). Острые отравления этими веществами практически не отмечаются. Однако у особо чувствительных лиц возможны неблагоприятные эффекты, связанные с сенсибилизацией организма, особенно при длительном воздействии. В косметику часто добавляют диоксид титана(компонент белил, пластмасс), предохраняющий от действия ультрафиолетовых лучей (его многократное испо-льз-ние > к канцерогенезу).Это относится к фталатам /триэтиламины/:в т.ч.,гель — бальзаму для суставов «Чудо ХАШ» /E102/. При выборе косметики необходимо, чтобы природные компоненты преобладали над синтетическими.
Продукты, в которых содержатся нижеследующие добавки, лучше не покупать: -Е102 (тартразин) — краситель желтого цвета, провоци-рует заболевание почек; -Е210 (бензойная к-та) — при употреблении в больших количествах способствует развитию аллергии, астмы, нару-шению внимания; -Е301 (инозинат натрия) — плохо изучен;, по пред-варительным данным опасен при приеме внутрь; -Е900 (диметилпо-лисилаксан) — аллергичен; -Е904 (шеллак) — помогает достигать однородной консистенции; используется также в лаках и красках.
Наиболее вредные вещества — эмульгаторы и стабилизаторы (их номера начинаются с Е400/E500).
Пищевые ароматизаторы — в 70% совр. продуктов;«обман» обоняния чел-ка «парфюмерами» еды ! Усилитель вкуса в приправах — глютамат Na (НС); вместо красного перца > непищ.краситель — судан I; не поку-пать смеси «для плова/рыбы» (опасны !).
5)Боевые отравляющие вещества
В качестве БОВ в различное время испытывались такие вещества как хлор, фосген, дифосген, хлорпикрин, мышьяковистый водород, синильная кислота, хлорциан,хлорбензилиденмалонодинитрил(СS),метиларсиндихлорид, 2-хлорвиниларсиндихлорид (люизит), дихлордиэтилсульфид (сернистый иприт),трихлортриэтиламин (азотистый иприт), изопропиловый эфир метилфторфосфоновой кислоты (зарин), этил-S-2-диизопропил-аминоэтилметилфосфонотиолат(VX)/
6)Радионуклеиды
ИОНИЗИРУЮЩЕЕ ИЗЛУЧЕНИЕ — ИЗЛУЧЕНИЕ С ВЫСОКОЙ ЭНЕРГИЕЙ, СПОСОБНОЕ ВЫБИВАТЬ ЭЛЕКТРОНЫ ИЗ АТОМОВ И ПРИСОЕДИНЯТЬ ИХ К ДРУГИМ АТОМАМ С ОБРАЗОВАНИЕМ ПАР ПОЛОЖИТЕЛЬНЫХ И ОТРИЦАТЕЛЬНЫХ ИОНОВ. Является основной причиной радиационного повреждения живых клеток. Степень повреждения пропорциональна числу пар ионов, образовавшихся в поглощаемом вещ-ве. Источником служат радиоактивные вещ-ва, встречающихся в горных породах и поступающих из космоса. Изотопы элементов, испускающие радиоактивное излучение называют радиоактивными изотопами или радионуклидами.
КЛАССИФИКАЦИЯ ПСИХОТРОПНЫХ СРЕДСТВ
Они могут быть естествен-ного (калий-40, элементы семейства урана и тория, космогенные элементы) и искусственного (осколки деления атомных ядер, продукты активации) происхождения.
Виды радиоактивного излучения : альфа-частицы — корпуск.изл., ядро атома гелия с 2 протонами и 2 нейтронами; опасны при попадании частиц внутрь организма; защита — лист бумаги; бета-частицы — электроны и позитроны, испуск. при самопроизвольном превращении ядер; гамма-излучение — коротковолн.изл., возник.при распаде частиц; рентгеновские лучи — электромагнитное изл., возник.при торм.быстр.эл
Степень выносливости разн.орг-мов к дейст. иониз.изл. называется радиочувствительностью.Мера ее — значение дозы обл., выз.ги-бель 50% орг-мов к опр.сроку (LD50/30), измер.в радах(1R- ед.погл. дозы, равн.энерг.изл.100 эрг, поглощ.массой в 1 г(1R=0.01 дж/кг):
бактерии- 10000/100000; инфузории-300000/ 500000; насекомые- 30000/50000; мыши и чел.-350/700; семена растений- 100000рад.
Психотропные средства — это группа лекарственных веществ, оказывающих влияние на психические процессы, воздействуя преимущественно на высшую нервную деятельность. Психотропные средства классифицируют по клиническому действию и разделяют на три группы: 1) нейролептические средства (см.), 2) антидепрессанты (см.), 3) психотомиметические средства (см.).
Психические расстройства, сопровождающиеся бредом, галлюцинациями, интенсивной тревогой или страхом, а также состояния с преобладанием возбуждения — кататонические, маниакальные, состояния измененного сознания и т. д. лечат преимущественно нейролептиками. Психические расстройства, проявляющиеся заторможенностью,— в первую очередь различные депрессивные синдромы — лечат антидепрессантами.
Так как значительное число психических расстройств обычно сочетает в себе явления возбуждения и торможения, то в практике чаще пользуются комбинированным лечением нейролептиками и антидепрессантами. Соотношение доз меняют в зависимости от изменения психического состояния больного.
Необходимо помнить, что при лечении психотропными средствами психически больных используемые дозировки значительно превышают высшие суточные дозы психотропных средств указанные в Фармакопее.
Психотропные средства нередко вызывают побочные явления, в некоторых случаях настолько тяжелые, что из-за них приходится прекращать лечение и применять лекарства, устраняющие развившиеся осложнения.
Побочные явления, возникающие чаще всего в первые две — четыре недели после начала лечения.
Вегетативные расстройства: сухость во рту или повышенное выделение слюны; сухость кожи или, напротив, повышенная потливость; тошнота, запоры, поносы; снижение или повышение температуры тела; падение артериального давления; учащение или урежение пульса; резкое сужение или расширение зрачков; расстройства мочеиспускания.
Большинство из этих расстройств исчезает само собой. Снижение артериального давления легко приводит к резкому падению артериального давления при вставании из положения лежа, поэтому первые недели лечения психотропными средствами следует избегать резких перемен в положении тела и соблюдать постельный режим в течение часа после приема лекарства.
При длительной задержке мочеиспускания производят катетеризацию мочевого пузыря, а лечение временно отменяют.
Эндокринные расстройства проявляются нарушением менструального цикла и лактореей у женщин; снижением потенции у мужчин. Эти явления специального лечения не требуют. Встречающиеся изредка расстройства функции щитовидной железы или расстройства в виде синдрома Иценко — Кушинга (см. Иценко — Кушинга болезнь) требуют прекращения лечения.
Расстройства функции печени. Проявляются головной болью, тошнотой, рвотой, болями в области печени. В сыворотке крови повышается содержание билирубина. Необходимо тотчас же прекратить лечение психотропными средствами, так как возможно развитие острой желтой атрофии печени.
Лейкопения и агранулоцитоз. Встречаются чаще всего у женщин. Развиваются постепенно. Падение числа лейкоцитов ниже 3500 с одновременным исчезновением гранулоцитов требует немедленного прекращения лечения психотропными средствами.
Побочные действия, появляющиеся в различные сроки после начала лечения.
Аллергические явления чаще встречаются в виде дерматитов — экзем, экзантем, эритемы, уртикарий. Реже возникают отек Квинке, аллергический конъюнктивит, аллергические артриты. Кожные аллергические дерматиты чаще возникают при дополнительном действии ультрафиолетового света. Поэтому больным во время лечения психотропными средствами не рекомендуется бывать на солнце.
Неврологические расстройства могут проявляться акинетикоригидным синдромом (см. Паркинсонизм) или разнообразными гиперкинезами (см.) — то изолированными, то генерализованными, напоминающими хорею (см.). У пожилых больных часто возникает оральный гиперкинез — чмокающие и сосательные движения губами, непроизвольные сокращения жевательных мышц. Иногда отмечается судорога взора. Для предупреждения развития неврологических расстройств обычно уже в начале лечения психотропными средствами назначают антипаркинсонические средства. Возникновение во время лечения психотропными средствами тромбозов и тромбоэмболии требует немедленного прекращения лечения.
Судорожные приступы, появляющиеся несмотря на применение антисудорожных препаратов, требуют отмены лечения психотропными средствами.
Психические расстройства. Чаще всего встречаются в виде акатизии, т. е. состояния тревоги, сопровождаемого потребностью в движении, и в расстройстве ночного сна.
Значительно реже развиваются психозы — различные по проявлениям состояния помрачения сознания, депрессии, преходящие галлюцинаторные и галлюцинаторно-бредовые расстройства.
Противопоказаниями к применению психотропных средств являются болезни печени, почек, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, тяжелые формы гипертонической болезни и атеросклероза, аллергические заболевания, диабет, болезни крови, органические заболевания ЦНС.
Психотропные средства (греч. psyche —душа, душевные свойства; tropos — направление) — группа лекарственных веществ, оказывающих влияние на психические процессы путем преимущественного воздействия на высшую нервную деятельность.
Общие принципы классификации
С 1950 г. после синтезирования ларгактила (синоним: хлорпромазин, аминазин) психотропные средства быстро нашли применение в психиатрической практике. Сложился новый раздел фармакологии — психофармакология (см.). К настоящему времени насчитывается более 150 психотропных средств, различающихся своим действием и принадлежностью к самым различным группам химических соединений.
В основу классификации психотропных средств в настоящее время положено клиническое действие препарата.
Психотропные средства разделяют на три большие группы: 1) успокаивающего, седативного действия (синоним: транквилизаторы, нейролептики, нейроплегики, психолептики); 2) возбуждающего, стимулирующего действия (синоним: антидепрессанты, аналептики, психотоники) и 3) средства, вызывающие психические расстройства (синоним: галлюциногены, психотомиметики, психодислептические вещества). Это деление относительно, так как многие психотропные средства оказывают различное действие в зависимости от особенностей психопатологического состояния, от дозировки, длительности применения и иных причин; имеются также психотропные средства смешанного действия.
Препараты каждой из этих групп различаются интенсивностью действия (при эквивалентных дозировках). Одни из них способны устранять галлюцинации, бред, кататонические расстройства и обладают антипсихотическим действием, другие оказывают лишь общее успокаивающее действие. В связи с этим группу нейроплегиков (нейролептиков) делят на «большие» и «малые» транквилизаторы. Аналогичным образом можно говорить и о «больших» и «малых» антидепрессантах.
Характеристика отдельных препаратов
В психиатрической практике нередко применяются дозы, превышающие дозы, указанные в фармакопее, во много раз. Они обозначены в настоящее статье как максимальные.
Большие транквилизаторы. К наиболее употребительным «большим» транквилизаторам (перечень составлен в порядке убывающей силы действия в пределах каждой химической группы) относят следующие препараты (в скобках указаны синонимы):
Производные фенотиазина
1. Мажептил (тиопроперазин, тиопропемазин, тиоперазин, сульфамидофенотиазин, вактин, вонтил, цефалмин). Обычная суточная доза — 5—60 мг; макс.— 200 мг.
2. Лиоген (флюфеназин, фторфеназин, флюмазин, проликсин, пермитил, севинол, модитен). Обычная суточная доза—5—10 мг; макс.— 20 мг.
3. Трифтазин (см.) (стелазин, трифлюороперазин, трифлюрометилперизан, терфлюзин, эсказин, эсказинил, ятроневрал). Обычная суточная доза — 5—40 мг; макс,— 100 мг.
4. Аминазин (см.) (хлорпромазин, ларгактил, плегомазин, мегафен, торазин, гибернал, контамин, фенактил). Обычная суточная доза — 25 —600 мг; макс.— 1000 мг.
5. Левомепромазин (нозинан, метоксилевомепромазин, метотримепразин, синоган, верактил, дедоран, нейроцил, нейрактил, неозин, нирван, тизерцин).
Классификация психотропных средств
Обычная суточная доза —25—400 мг; макс.—800 мг.
6. Стеметил (тементил, метеразин, компазин, прохлорперазин, прохлорпемазин, ни-подал, дикопал, норамин). Обычная суточная доза — 20—100 мг; макс,—200 мг.
7. Дартал (дарталан, тиопропазат). Обычная суточная доза—5—60 мг; макс.— 100 мг.
8. Френолон. Обычная суточная доза — 30—60 мг; макс, допустимая — 100 мг.
9. Этаперазин (см.) (трилафон, перфеназин, децентан, хлорперфеназин, фентацин, хлорпипрозин). Обычная суточная доза — 10—120 мг; макс.— 300 мг.
10. Меллерил (мелларил, маллорол, тиоридазин). Обычная суточная доза — 75— 400 мг; макс,—1000 мг.
И. Мепазин (см.) (пеказин, пакатал, пактал, лакумин). Обычная суточная доза — 25—350 мг; макс.— 700 мг.
12. Пропазин (см.) (промазин, спарин, верофен, талофен, алофен, лиранол, невроплежил, протактил, празин, седистон, центрактил). Обычная суточная доза — 25—800 мг; макс.— 2000 мг.
13. Дипразин (см.) (протазин, прометазин, проазамин, атозил, фарган, фенерган, процит, промезинемид, тиерган, танидил, валлергин, гиберна-лергиган). Обычная суточная доза—150—200 мг; макс.— 300 мг.
Алкалоиды раувольфии
1. Резерпин (см.) (раунатин, серпазил, серпин, седараупин, серпилоид, серфин, серпазол, сандрил, раунорин, раунова, раусед, рауседин, резерпоид, резерпекс, ривазин, роксиноид, квиесцин, кристозерпин, эскасерп). Обычная суточная доза — 0,25— 15 мг; макс.—50 мг.
2. Дезерпидин (гармония, канесцин, раунормин, реканесцин). Обычная суточная доза — 0,25—5 мг; макс.— 10 мг.
Производные бутирофенона
1. Триперидол. Обычная суточная доза — 1,5—2 мг; макс. — 6,5 мг.
2. Галоперидол (галоперидин, галдол, серенас). Обычная суточная доза — 3— 10 мг; макс.— 20 мг.
3. Галоанизон (седалант). Обычная суточная доза—75—130 мг; макс.— 320 мг.
Производные тиоксантена
Тарактан (труксал, фруксал, хлорпротиксен, протиксен, тиоксантен, таразан). Обычная суточная доза — 50 — 500 мг; макс.—1000 мг.
Малые транквилизаторы
К наиболее употребительным малым транквилизаторам (отчасти, это и малые антидепрессанты) относят следующие препараты.
Производные бензодиазепина
1. Либриум (элениум, хлордиазепоксид, метаминодиазепоксид). Обычная суточная доза — 5—30 мг; макс.— 100 мг.
2. Валиум (диазепам). Обычная суточная доза — 10—40 мг; макс.—80 мг.
Производные гликоля и глицерина
Мепротан (см.) (андаксин, мепробамат, мильтаун, экванил, седазил, транквилин, урбил, гармонии). Обычная суточная доза — 200—400 мг; макс. — 3000 мг.
Производные гидроксизина
Атаракс (вистарин, атаразоид, гидроксизин, транс-Q). Обычная суточная доза — 25—100 мг; макс,—400 мг.
Производные бенактизина
1. Амизил (см.) (димицил, бенактизин, валладан, дифемин, кафрон, люцидил, нервактил, нервактон, нутинал). Обычная суточная доза — 8—12 мг; макс.—25 мг.
2. Френквел (азациклонол, френотон, атарактан, психозан, калмеран). Обычная суточная доза —50—200 мг; макс, доп.— 500 мг.
Большие и малые транквилизаторы составляют основную группу психотропных средств — нейроплегические средства.
Более подробные фармако-клинические характеристики перечисленных выше препаратов группы — см. Нейроплегические средства.
Антидепрессанты. К наиболее употребительным психоаналептическим средствам (антидепрессантам) относят следующие.
Производные амитриптилина
1. Триптизол (саротен, триптанол, элавил, лароксил, горизон). Обычная суточная доза—75—200 мг; макс.— 350 мг.
2. Нортриптилин (норитрен, нортрилен, авентил). Обычная суточная доза — 100— 150 мг; макс.— 250 мг.
Производные иминобензила
1. Имизин (см.) (имипрамин, мелипрамин, тофранил). Обычная суточная доза — 25—300 мг; макс.—400 мг.
2. Сурмонтил (тримепримин, тримепромин). Обычная суточная доза — 25—300 мг; макс.—400 мг.
Ингибиторы моноамидоксидазы (ИМАО) (несовместимы с производными иминобензила и фенотиазина; при необходимости последовательного комбинирования делать паузу между препаратами не менее 2 недель; исключать из диеты больных сыр, сливки, мясные экстракты, пиво, сухое вино!).
1. Ипразид (см.) (марсилид, марсалид, ипрониазид). Обычная суточная доза — 25—150 мг; макс.—200 мг.
2. Ниамид (ниаламид, ниамидал, нуредал). Обычная суточная доза —75—200 мг; макс.— 400 мг.
3. Трансамин (см.) (парнат, транилципромин). Обычная суточная доза — 5— 30 мг; макс.— 50 мг.
4. Фелазин (фенелазин, нардил, нарделзин, каводил, стиневрал). Обычная суточная доза — 15—75 мг; макс. — 150 мг.
5. Беназид (изокарбоксазид, марплан). Обычная суточная доза—20—40 мг; макс.— 80 мг.
6. Катрон (фенизин, фенипразин, катрониазид, каводил). Обычная суточная доза— 3—12 мг; макс.— 25 мг.
7. Индопан. Обычная суточная доза — 5—20 мг; макс.— 30 мг.
К малым антидепрессантам относят также редко теперь уже применяемые производные амфетамина (декседрил, фенамин, первитин, фенатин) и производные дифенил-метана (пиридрол, центедрин, фенидат).
В качестве антидепрессантов довольно широко используются вещества, относимые к нейролептикам, такие, как нозинан, тарактан, френолон.
Психотомиметики. К числу веществ, вызывающих психические расстройства, относятся мескалин, диэтиламид лизергиновой кислоты, псилоцибин, сернил. В клинической практике они не употребляются; служат для экспериментально-психопатологических исследований. См. также Психотомиметические средства.