Холинергические средства классификация

Холинолитические средства. Классификация. M-холинолитики. Механизм действия.

КЛАССИФИКАЦИЯ ХОЛИНЕРГИЧЕСКИХ СРЕДСТВ

Фармакологические эффекты. Применение. Побочные эффекты. Симптомы отравления, лечение отравлений.

Классификация:Короткого д-я(в офтальмологии):ТРОПИКАМИД Глазные капли, в офтальмологии для диагностических целей, в том числе при исследовании глазного дна.

ЦИКЛОМЕД Глазные капли, необходимость мидриаза в офтальмологии. Избирательно д-е на М1 рецепторы:ПИРЕНЗЕПИН=ГАСТРОЦЕПИН Препарат выражению снижает базальную секерецию. Терапия язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки. ТЕЛЕНЗЕПИНБолее активный антисекреторный агент, чем гастроцепин (в 25 раз). Однако резко угнетает секрецию слюнных желез (это ограничивает применение). ПИРФИНИУМ БРОМИД=РИАБАЛ ДЕТСКИЙУменьшает секрецию соляной кислоты и снижает пептическую активность желудочного сока. Снижает тонус гладкой мускулатуры ЖКТ, способствует опорожнению желудка. Применение: При рвоте (обычной для младенцев и детей, при лихорадочных состояниях, при острых гастроэнтеритах) при функциональных заболеваниях толстой кишки. С бронхолитическим д-м: ИПРАТРОПИУМА БРОМИД=АТРОВЕНТ Препарат блокирует холинергическую иннервацию бронхов.Центрального д-я(М и Н — холиноблокаторы):В регулировании функций экстрапирамидной системы важную роль играет уравновешенное взаимодействие холинергических и дофаминергических систем. Повышение холинергической активности сопровождается развитием явлений паркинсонизма (ригидность, тремор, акинезия).ЦИКЛОДОЛ, ТРОПАЦИПН, АМИЗИЛ. Применение: при паркинсонизме при экстрапирамидных расстройствах при заболеваниях, сопровождающихся спазмами гладкой мускулатуры

Механизм д-я: Это вещества, блокирующие М-холинорецепторы. Понижают тонус парасимпатической иннервации. Растительные М-холинолитики содержат алкалоиды (атропин, гиосциамин). Есть синтетические препараты.

Эффекты:На сердце:В покое преобладает тонус вагусных влияний на сердце. М-холинолитики снимают вагусное влияние. Возникает тахикардия.На железы:Подавление секреции слюнных, бронхиальных, потовых, желудочных и кишечных железНа бронхи:Расслабление. Подавляют гиперсекрецию бронхиальных желез. На полые органы: Уменьшение тонуса и перистальтики кишечника, мочеточников, желчевыводящих путей. На ф-ю глаза:Расширение зрачка (мидриаз). Внутриглазное давление повышается. Паралич аккомодации. На ЦНС:Уменьшают вестибулярные нарушения, явления паркинсонизма.

Применение:1.Атропин и Скополамин являются обязательными компонентами преднаркозной подготовки. Уменьшение секреции слюнных и бронхиальных желез. Профилактика рефлекторной остановки сердца. 2. Атропин — осмотр глазного дна, подбор очков. Тропикамид, Цикломед. 3. Устранение спазма при почечной и печеночной колике. Атропин в комбинации с нитратами и Эуфиллином. Подкожно или внутримышечно. 4.Гастрозепин — терапия язвенной болезни 12-престной кишки. 5.Аэрон — при морской болезни, при кинетозах. 6.Атровент — приступы бронхиальной астмы. 7.Антидоты при отравлении М-холиномиметиками, антихолинэстеразными препаратами.

Отравления М-холинолитиками:Чаще всего встречается у детей при поедании плодов красавки, белены.Признаки: Сухость кожи, слизистой полости рта, носоглотки (сопровождается нарушением глотания, речи). Температура тела повышена. Зрачки широкие, светобоязнь. Двигательное и речевое возбуждение. Нарушение памяти и ориентации. Галлюцинации. Отравление протекает по типу острого психоза. Мероприятия при отравлении:1.Удаление невсосавшегося препарата из ЖКТ :промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные2.Ускорение выведения вещества из организма: форсированный диурез гемосорбция3.Применение физиологических антагонистов: антихолинэстеразные, хорошо проникающие в ЦНС (галантамин, физостигмин в\м, п\к) 4. При выраженном возбуждении назначают диазепам. 5. При чрезмерной тахикардии применяются 5-блокаторы. 6.Снижение температуры тела достигается наружным охлаждением.



Холинергические средства. Классификация

1. Ацетилхолин синтезируется из холина и уксусной кислоты под влиянием холинацетилтрансферазы.
2. АХ депонируется в везикулах в комплексе с АТФ или нейропептидами.
3. Под влиянием нервного импульса из везикул высвобождается порция АХ в синаптическую щель.
4. Взаимодействие медиатора с рецептором на постсинаптической мембране.
5. Сразу же АХ подвергается гидролизу на холин и ацетат.
6. Холин захватывается пресинаптическим окончанием, транспортируется внутрь его.

Там вновь превращается в АХ (при участии ацетил Ко А митохондрий и холинацетилазы).
Ацетат поступает в лимфу, затем в кровеносное русло.

Холинергические средства по структуре или пространственному расположению частей молекулы в разной степени похожи на молекулу АХ.
Поэтому они могут взаимодействовать либо с холинорецепторами, либо с окружающими их частями клеточной мембраны, либо с ферментами (преимущественно с холинорецепторами).
Различают М и Н холинорецепторы (высокая чувствительность к мускарину или никотину).
В основном они расположены постсинаптически. В ЦНС М-холинорецепторов больше.
Все органы имеют двойную иннервацию: симпатическая и парасимпатическая.
Эти системы различаются гл.обр. по типу медиатора:
парасимпатическая — адетилхолин. симпатическая — норадреналин.

Холинергические средства

Существует 2 типа взаимодействия медиатора и рецептора: медиатор связывается с рецептором и его возбуждает (холиномиметики) медиатор связывается с рецептором и его не возбуждает (холинолитики)

ЛОКАЛИЗАЦИЯ М-ХОЛИНОРЕЦЕПТОРОВ

Постганглионарные парасимпатические нервные окончания. Часть рецепторов — в постганглионарных симпатических окончаниях гладкие мышцы, железистая ткань).

ЛОКАЛИЗАЦИЯ Н-ХОЛИНОРЕЦЕПТОРОВ

Ганглии парасимпатической и симпатической нервной системы.
Хромаффинная ткань надпочечников.
Бифуркация сонной артерии. (Бифуркация — разделение трубчатого органа на скелетные мышцы. 2 ветви примерно одинакового калибра)
У веществ, содержащих. 5-валентный азот 4 валентности заняты углеродными атомами, а к пятой присоединен остаток какой-либо кислоты.
Это четвертичные соединения.
При рН жидких сред организма они подвергаются диссоциации.
Мало растворяются в липидах, поэтому плохо всасываются из ЖКТ, плохо проникают через ГЭБ.
Вещества, содержащие з-валентный азот (третичные соединения) в организме не диссоциируют, их целые молекулы, растворяющиеся в липидах, легче проникают в кровь из ЖКТ и через гистогематические барьеры.

КЛАССИФИКАЦИЯ

М-ХОЛИНОМИМЕТИКИ
Пилокарпина гидрохлорид, Ацеклидин

Н-ХОЛИНОМИМЕТИКИ
ДЫХАТЕЛЬНЫЕ АНАЛЕПТИКИ — Лобелина гидрохлорид, Цититон
ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ НИКОТИНОМАНИИ — Анабазина хлорид, Табекс
М и Н -ХОЛИНОМИМЕТИКИ — Ацетилхолин, Карбахолин (полусинтетический аналог с более продолжительным действием)

АНТИХОЛИНЭСТЕРАЗНЫЕ СРЕДСТВА

ОБРАТИМОГО ДЕЙСТВИЯ
Прозерин
Галантамина гидробромид
Физостигмина салицилат
Убретид = Дистигмин бромид

НЕОБРАТИМОГО ДЕЙСТВИЯ
Фосфакол
Армии
Пирофос
Хлорофтальм

М-ХОЛИНОЛИТИКИ
Атропина сульфат
Гоматропина гидробромид с метилцеллюлозой (длительного действия)
Платифиллина гидротартрат
Скополамина гидробромид
Аэрон (содержит скополамин и гиосциамин)
Метацин

М-ХОЛИНОЛИТИКИ С БРОНХОЛИТТИЧЕСКИМ ДЕЙСТВИЕМ
Атровент=Ипратропий бромид (аэрозоль для ингаляций, бронхолитик)

М1-ХОЛИНОЛИТИКИ
Гастроцепин=Пирнензепин
Пирфиний бромид=Риабал детский
Телензепин

М-ХОЛИНОЛИТИКИ ЦЕНТРАЛЬНОГО ДЕЙСТВИЯ
Циклодол
Тропацин
Амизил
Норакин

М-ХОЛИНОЛИТИКИ КОРОТКОГО ДЕЙСТВИЯ ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ В ОФТАЛЬМОЛОГИИ
Тропикамид (глазные капли)
Цикломед (глазные капли)

Н-ХОЛИНОЛИТИКИ

ГАНГЛИОБЛОКА ТОРЫ

ЧЕТВЕРТИЧНЫЕ АМИНЫ
Бензогексоний
Пентамин
Димеколин
Гигроний

ТРЕТИЧНЫЕ АМИНЫ
Пахикарпина гидройодид
Пирилен
Темехин

МИОРЕЛАКСАНТЫ
НЕДЕПОЛЯРИЗУЮЩИЕ — Тубокурарин-хлорид
ДЕПОЛЯРИЗУЮЩИЕ — Дитилин Диоксоний
СМЕШАННОГО ДЕЙСТВИЯ — Диплацин Анатруксоний



Холинергические средства — лекарственные препараты, блокирующие или облегчающие проведение импульсов в холинергических синапсах путем влияния на различные механизмы синаптической передачи:

  • высвобождение ацетилхолина из синаптических пузырьков;
  • взаимодействие ацетилхолина с холинорецепторами;
  • энзиматический гидролиз ацетилхолина;
  • захват пресинаптическими окончаниями холина, образующегося при гидролизе ацетилхолина;

используются преимущественно при заболеваниях, обусловленных нарушением тонуса гладкой мускулатуры внутренних органов (различные виды колик или атония органов пищеварения, мочевого пузыря, язвенная болезнь, бронхиальная астма); подразделяются на:

  1. Ацетилхолин и холиномиметические вещества (холиномиметики).
  2. Ингибиторы холинэстеразы.
  3. Реактиваторы холинэстеразы.
  4. Антихолинергические вещества, блокирующие преимущественно периферические холинореактивные системы (холинолитики) — атропин, препараты красавки, скополамин, гоматропин, платифиллин, спазмолитин, апрофен, арпенал, метациния йодид — метацин, хлорозил, фубромеган, тропикамид, ипратропиум, тровентол, пирензепин.
  5. Ганглиоблокирующие средства.

Оставьте комментарий